Антиаритмические препараты прямого действия
Блокаторы натриевых каналов
Синонимы: Пролекофен, Fenopraine, Norfenon, Normoritmin, Prolekofen, Ritmonorm, Rythmonorm.
Показания: различные нарушения сердечного ритма. Применяют для купирования и лечения желудочковых и наджелудочковых экстрасистолий, при синдроме Вольфа – Паркинсона– Уайта.
Противопоказания: острые нарушения мозгового кровообращения, гипотензия, выраженная почечная недостаточность.
Применение: внутривенно и внутрь. В вену вводят в дозе 1 мг/кг (от 0,5 до 2 мг/кг), медленно – в течение 3–6 мин. под контролем ЭКГ. Интервал между первой и второй инъекциями должен составлять 90 – 120 мин. При тяжелых аритмиях вводят капельно в изотоническом (5 %-м) растворе глюкозы. Инфузию начинают через 3–5 мин. после болюсного внутривенного введения. Поддерживающая доза – 0,3 мг/кг в час.
Внутрь назначают в дозе 0,6 г (600 мг) в сутки (4 раза по 150 мг или 2 раза по 300 мг), иногда – до 0,9 г в сутки.
Форма выпуска: в ампулах по 20 мл, содержащих 70 мг пропафенона, и по 10 мл, содержащих 35 мг; таблетки по 0,15 и 0,3 г (150 и 300 мг).
Хранение: список Б.
Блокаторы кальциевых каналов
Синонимы: Bretylan, Bretylat, Bretylin, Bretylii tosilas, Bretylium tosilate, Darenthin и др.
Показания: различные желудочковые аритмии: желудочковая тахиаритмия, экстрасистолия (особенно при невосприимчивости к другим препаратам). Обладает умеренным гипотензивным эффектом.
Противопоказания: острые нарушения мозгового кровообращения, гипотензия, выраженная почечная недостаточность.
Применение: для купирования приступов аритмии вводят внутривенно или внутримышечно из расчета 0,1 мл 5%-го раствора (5 мг) на 1 кг массы тела; для профилактики аритмий вводят внутримышечно по 0,5–1 мл 5%-го раствора 2–3 раза в день.
Форма выпуска: 5 %-й раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 ампул.
Хранение: список Б.
Разные противоаритмические средства прямого действия
Синонимы: Аспаркам, Asparcam.
Показания: сердечные аритмии, обусловленные главным
образом электролитными нарушениями, в первую очередь гипокалиемией; нарушения ритма, связанные с интоксикацией препаратами наперстянки, при пароксизмах мерцания предсердий, недавно появившейся желудочковой экстрасистолии. Используют в лечении коронарной недостаточности и гипокалиемии, вызванной применением салуретических средств.
NB! При нарушениях ритма в сочетании с атриовентрикулярной блокадой назначать препарат не рекомендуется.
Противопоказания: острая и хроническая почечная недостаточность, гиперкалиеемия.
Применение: внутрь после еды по 1–2 драже 3 раза в день, а в более тяжелых случаях (при нарушениях коронарного кровообращения, непереносимости препаратов наперстянки и др.) – по 3 драже 3 раза в день. Спустя 2–3 нед. уменьшают дозу до 1 драже 2–3 раза в день. В относительно легких случаях назначают сразу по 1 драже 2–3 раза в день.
Для купирования приступов аритмий раствор панангина вводят внутривенно, для чего разводят содержимое 1 ампулы (10 мл) в 20–30 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 %-го раствора глюкозы и вводят медленно в вену или разводят содержимое 1–2 ампул в 250–500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 %-го раствора глюкозы и вводят в вену капельно.
Форма выпуска: выпускается в виде драже и в ампулах. Одно драже содержит 0,158 г калия аспарагината (соответствует 36,2 мг иона калия) и 0,14 г магния аспарагината (11,8 мг иона магния); одна ампула (10 мл) содержит 0,452 калия аспарагината (103,3 мг иона калия) и 0,4 г магния аспарагината (33,7 мг иона магния).
Хранение: список Б.
Антиатеросклеротические средства
Липотропные средства
Синонимы: Альфа-липоевая кислота, Кислота липоевая, Липамид, Липотиоксон, Октолипен, Тиогамма, Тиоктацид, Тиолепта, Тиолипон, Эспалипон, Acidum lipoicum, Acidum thiocticum, Biletan, Heparlipon, Protogen, Thioctacid, Thioctan, Tioctacid, Tioctan и дp.
Показания: для лечения и профилактики в составе комплексной терапии атеросклероза коронарных сосудов, заболеваний печени (болезнь Боткина – легкого и среднетяжелого течения, хронический гепатит, цирроз печени), диабетического полиневрита, интоксикаций.
Противопоказания: индивидуальная повышенная чувствительность к препарату. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с гиперацидным гастритом и язвенной болезнью желудка, а также при склонности к аллергическим реакциям.
Применение: внутрь после еды по 0,025–0,05 г 2–3 раза в день. Внутримышечно вводят по 2–4 мл 0,5 %-го раствора (0,01–0,02 г) в день. Средняя продолжительность курса лечения 20–30 дней. При необходимости курс лечения повторяют после перерыва, длящегося 1 мес.
Детям в возрасте до 7 лет назначают внутрь по 0,012 г, старше 7 лет – по 0,012–0,024 г 2–3 раза в день.
Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,01 и 0,025 г, покрытые оболочкой; 0,5 %-й раствор в ампулах по 2 мл.
Хранение: список Б.
Метионин относится к числу незаменимых аминокислот, необходимых для поддержания роста и азотистого равновесия организма.
Синонимы: Acimetion, Athinon, Banthionine, Meonine, Metione, Thiomedon.
Показания: для лечения и предупреждения заболеваний и токсических поражений печени (цирроз, поражения мышьяковистыми препаратами, хлороформом, бензолом и другими веществами), а также при хроническом алкоголизме, сахарном диабете и др.
Противопоказания: вирусный гепатит (без осложнений), рвота.
Применение: внутрь 3–4 раза в день. Разовая доза для взрослых 0,5–1,5 г, для детей до 1 года – 0,1 г, до 2 лет – 0,2 г, от3 до4лет– 0,25 г, от 5 до 6лет – 0,3 г, от 7 лет и старше– по 0,5 г. Принимают за полчаса до еды. Курс лечения продолжается 10–30 дней.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,25 г в упаковке по 50 штук.
Хранение: список Б.
Гипотензивные средства
Нейротропные гипотензивные средства
Синонимы: Эстулик, Estulic, Guanfacine hydrochloride, Hipertensal, Tenex.
Показания: как антигипертензивное средство при различных формах гипертонической болезни и почечной гипертензии.
Противопоказания: см. клофелин.
Применение: взрослые обычно принимают в суточной дозе 1 мг (иногда 0,5 мг) 1 раз перед сном (учитывая вызываемую препаратом сонливость и возможность резкого снижения АД). При недостаточной эффективности суточную дозу увеличивают постепенно до 2 мг (также в 1 прием), в редких случаях – до 3 мг, прибавляя не более 0,5–1,0 мг и не чаще 1 раза в неделю. При необходимости можно одновременно назначать диуретики.
Форма выпуска: таблетки по 0,5; 1 и 2 мг в упаковках по 30 и 100 штук.
Хранение: список Б.
Синонимы: Гемитон, Катапресан, Хлофазолин, Atensina, Bapresan, Capresin, Catapres, Catapresan, Chlophazolin, Chlornidinum, Clonidini hydrochloridum, Clonidin hydrochlorid, Clonilon, Clonisin, Clonidine, Haemiton, Hemiton, Hyposyn, Ipotensinum, Namestin, Normopresan, Prescatan и др.
Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связано с характерным влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса.
Препарат оказывает выраженный седативный, а также аналгезирующий эффект.
NB! Важной особенностью клофелина является также его способность уменьшать (и снимать) вегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства.
Показания: широко применяется в качестве антигипертензивного средства при различных формах гипертонической болезни и для купирования гипертонических кризов.
Противопоказания: не следует назначать при кардиогенном шоке, артериальной гипотензии, внутрисердечной блокаде, резких изменениях сосудов мозга, у больных с выраженной депрессией.
NB! Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков. Препарат не следует назначать во время и накануне работы водителям транспорта и другим лицам, работа которых требует быстрой умственной и физической реакции.
Применение: внутрь назначают в качестве антигипертензивного средства, начиная с 0,075 мг (0,000075 г) 2–4 раза в день. Если гипотензивный эффект недостаточен, увеличивают разовую дозу через каждые 1–2 дня на 0,0375 мг (1/2 таблетки, содержащей 0,075 мг) до 0,15–0,3 мг на прием, до 3–4 раз в день. Дозы следует подбирать строго индивидуально.
Суточные дозы обычно 0,3–0,45 мг, иногда – 1,2–1,5 мг. При недостаточной эффективности клофелина в дозе 0,45–0,6 мг в сутки, целесообразно дополнительно назначать салуретики, резерпин, метилдофу, октадин или другие гипотензивные препараты.
У больных среднего и пожилого возраста, особенно с проявления склероза сосудов мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг, т. е. половины таблетки, содержащей 0,075 мг.
При гипертензивных кризах, когда прием таблеток не дает должного эффекта, клофелин назначают внутримышечно, подкожно или внутривенно. Внутримышечно или подкожно вводят 0,5–1,5 мл 0,01 %-го раствора (0,05–0,15 мг). Для внутривенного введения разводят 0,5–1,5 мл 0,01 %-го раствора клофелина в 10–20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно – в течение 3–5 мин.
NB! Лечение не следует прекращать внезапно, так как это может привести к развитию гипертонического криза («синдром отмены»). Перед отменой клофелина необходимо в течение 7–10 дней постепенно понижать дозы.
При алкогольной или опийной абстиненции клофелин назначают внутрь в условиях стационара по 0,15–0,3 мг 3 раза в сутки с интервалом 6–8 ч. в течение 5–7 дней.
Форма выпуска: таблетки по 0,000075 г (0,075 мг) и 0,00015 г (0,15 мг) в упаковке по 50 или 10 штук; 0,01 %-й раствор для инъекций (0,1 мг) в ампулах по 1 мл в упаковке, по 10 или 100 ампул; 0,125 %-й, 0,25 %-й и 0,5 %-й растворы (глазные капли) в тюбик-капельницах, содержащие по 1,5 мл, по 2 тюбик-капельницы в упаковке.
Хранение: порошок клофелина – список А; лекарственные формы – список Б.
NB! Отпускать все лекарственные формы клофелина следует только по рецептам и применять строго по медицинским показаниям.
Средства, влияющие на ренинангиотензивную систему
Синонимы: Кандесартан цилексетил, Candesartan cilexetil.
Показания: болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. Оказывает гипотензивное действие, селективно блокирует рецепторы ангиотензина II (типа АТ1).
Противопоказания: гиперчувствительность; беременность, кормление грудью; детский возраст.
Применение: внутрь, независимо от приема пищи, рекомендуемая начальная и поддерживающая доза – 8 мг 1 раз в день, при необходимости можно увеличить дозу до 16 мг 1 раз в день.
Форма выпуска: таблетки по 0,008 и 0,016 в блистере 14 шт.; в коробке 2 блистера; или в пластиковых флаконах по 100 шт.; в коробке 1 флакон.
Хранение: список Б.
Действующее вещество: Лозартан (Losartan).
Синонимы: Блоктран, Брозаар, Вазотенз, Веро-Лозартан, Зисакар, Кардомин-Сановель, Лакеа, Лозап, Лозартан, Лозартан калия, Лориста, Презартан, Реникард, Lozap.
Показания: артериальная гипертензия, сердечная недостаточность.
Противопоказания: гиперчувствительность, детский возраст.
Побочные эффекты: головокружение, гипотензия, гиперкалиемия.
NB! При наступлении беременности прием немедленно прекращают (может вызвать дефекты развития или смерть плода, особенно во II–III триместре). Кормящие матери должны приостановить грудное вскармливание.
NB! Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе необходимо назначать меньшие дозы.
Применение: внутрь, независимо от приема пищи, однократно, обычно – по 50 мг/сут. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг. Для пациентов с сердечной недостаточностью начальная доза может составить 12,5 мг 1 раз в сутки.
Форма выпуска: таблетки по 12,5 или 50 мг; в контурной ячейковой упаковке 21 или 14 шт., в коробке 2 и 1 упаковка соответственно.
Хранение: список Б.
Синонимы: Капотен, Тензиомин, Acepril, Aceten, Alopresin, Capoten, Capril, Captolane, Captoril, Catopil, Lopirin, Properil, Tensiomin, Tensoprel и др.
Показания: различные формы артериальной гипертензии, в том числе в случаях, резистентных к другим антигипертензивным препаратам, при реноваскулярной гипертензии.
Противопоказания: беременность, кормление грудью, лейко– и тромбопения.
Применение: внутрь для взрослых в дозе от 37,5 до 150 мг в сутки (12,5–50 мг 3 раза в сутки); для детей – из расчета 1–2 мг/кг в день.
При гипертонических кризах возможно сублингвальное применение (25 мг).
Форма выпуска: таблетки по 25; 50 или 100 мг в упаковке по 20 штук.
Хранение: список Б.
Действующее вещество: Лизиноприл (Lisinopril).
Синонимы: Даприл, Ирумед, Лизакард, Лизигамма, Лизиноприла дигидрат, Лизинотон, Лизонорм, Лизорил, Листрил, Литэн, Принивил, Рилейс-Сановель, Синоприл, Coric, Prinivil, Zestril.
Показания: артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность; острый инфаркт миокарда; диабетическая нефропатия.
NB! Оказывает длительное антигипертензивное действие (около 36 ч. после однократного приема).
Противопоказания: см. Каптоприл.
Применение: взрослым внутрь от 2,5 до 40 мг в день (в среднем по 10 мг в день).
Форма выпуска: таблетки (2,5, 5, 10, 20 мг) по 14 штук в блистере.
Хранение: список Б.
Синонимы: Альдомет, Допегит, Aldomet, Aldomin, Alfamet, Dopamet, Dopatec, Hypotonal, Levomet, Medomet, Metildopa, Methyldopum, Modepres, Normopres, Presino1, Presolisin и др.
Показания: различные формы гипертонической болезни, особенно при стадиях IIА и IIБ.
Противопоказания: острые заболевания печени (гепатит, цирроз), феохромоцитома, беременность.
Применение: взрослым внутрь начиная с 0,25 г 2–3 раза в день. При необходимости увеличивают дозу до 1–1,5–2 г в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых – 3 г.
Детям при необходимости назначают, начиная с 0,01 г (10 мг/кг) в день (в 2–4 приема), затем дозу подбирают индивидуально в зависимости от эффекта. Максимальная суточная доза для детей – 65 мг/кг.
NB! При применении препарата следует учитывать его способность оказывать седативное действие.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 г в упаковке по 50 шт.
Хранение: список Б.
Действующее вещество: Индапамид (тиазидоподобный диуретик) + Периндоприл (ингибитор ангиотензин-превращающего фермента) (Indapamide + Perindopril).
Синонимы: Ко-Перинева, Co-Perineva.
Показания: эссенциальная артериальная гипертензия.
Противопоказания: повышенная чувствительность к индапамиду и сульфонамидам; к периндоприлу и другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе; гипокалиемия; почечная недостаточность тяжелой степени; выраженная печеночная недостаточность (в т. ч. с энцефалопатией); одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT; беременность; грудное вскармливание.
Применение: внутрь по 1 табл. в сутки, предпочтительно утром.
Форма выпуска: таблетки, содержащие 2 мг периндоприла, третбутиламиновая соль и 625 мкг индапамида по 14 штук в блистере.
Хранение: список Б.
NB! Стойкий клинический эффект наступает менее чем через 1 месяц от начала терапии и не сопровождается тахикардией. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома отмены.
NB! В период приема (особенно в начале курса терапии) следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении работы, требующей повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
NB! Спортсмены должны иметь в виду, что индапамид может дать положительную реакцию при проведении допингконтроля.
Действующее вещество: Периндоприл (Perindopril).
Синонимы: Арентопрес, Гиперник, Коверекс, Парнавел, Периндоприл, Периндоприла аргинин, Периндоприла тертбутиламин, Периндоприла эрбумин, Перинева, Перинпресс.
Показания: хроническая сердечная недостаточность, профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу.
Противопоказания: повышенная чувствительность к периндоприлу и другим компонентам препарата, а также к лекарственным препаратам данной группы в анамнезе, ангионевротический отек в анамнезе; беременность; период грудного вскармливания.
Применение: внутрь, перед едой. Лечение эссенциальной гипертензии: начальная доза – 4 мг 1 раз в день, утром. При неэффективности терапии в течение месяца доза может быть повышена до 8 мг 1 раз в день. У больных с реноваскулярной артериальной гипертензией рекомендуемая начальная доза – 2 мг 1 раз в день. В последующем, при необходимости, доза может быть повышена. Лечение больных с сердечной недостаточностью рекомендуется начинать под тщательным медицинским наблюдением, назначая препарат в начальной дозе 2 мг 1 раз в день, утром. В последующем, через 1–2 нед. лечения, доза препарата может быть повышена до 4 мг 1 раз в день.
Профилактика повторного инсульта: терапию следует начинать с 2 мг в течение первых 2 нед. до введения индапамида (см. Нолипрел). Терапию следует начинать в любое (от 2 нед. до нескольких лет) время после перенесенного инсульта.
При пропуске приема одной или более доз необходимо принять одну таблетку перед следующим приемом пищи.
Форма выпуска: таблетки по 2 мг, 4 мг и 8 мг по 14 или 30 штук в блистере; в коробке 1 блистер.
Хранение: список Б.
Синонимы: Ренитек, Энап, Dynef, Enap, Enapren, Enaprin, Lotrial, Noprilene, Renital, Renitec, Reniten, Vasotec, Xanef и др.
Показания: различные формы артериальной гипертензии, в том числе в случаях, резистентных к другим антигипертензивным препаратам, при реноваскулярной гипертензии.
Противопоказания: индивидуально повышенная чувствительность к ингибиторам ангиотензинконвертирующего фермента, беременность, лактация.
Применение: внутрь независимо от приема пищи. При лечении гипертонической болезни начальная доза составляет 10–20 мг в день (однократно). В дальнейшем дозу подбирают индивидуально для каждого больного – обычно 20 мг в день однократно. Суточная доза не должна превышать 40 мг. При нерезко выраженной гипертензии достаточно назначать по 10 мг в день.
Форма выпуска: таблетки по 0,005; 0,01 и 0,02 г (5; 10; 20 мг).
Хранение: список Б.
Миотропные гипотензивные средства
Синонимы: Bendazol, Bendazoli hydrochloridum, Bendazole hydrochloride, Tromasedan.
Оказывает сосудорасширяющее, спазмолитическое и гипотензивное действие, а также стимулирующее влияние на функции спинного мозга.
NB! Дибазол имеет элементы сходства по структуре и действию с препаратом левамизолом и обладает умеренной иммуностимулирующей активностью.
Показания: спазмы кровеносных сосудов (обострение гипертонической болезни, гипертонические кризы) и гладких мышц внутренних органов (язвенная болезнь желудка, спазмы привратника и кишечника и т. п.), а также при лечении нервных болезней, главным образом остаточных явлений полиомиелита, периферического паралича лицевого нерва и др.
Противопоказания: заболевания, протекающие с повышенным мышечным тонусом, судорожный синдром.
Применение: внутривенно, внутримышечно и внутрь. Для купирования гипертонических кризов внутривенно или внутримышечно 3–4 мл 1%-го раствора или 6–8 мл 0,5 %-го раствора (0,03–0,04 г). При обострении гипертонической болезни со значительным повышением АД показано внутримышечное введение по 2–3 мл 1%-го раствора или 4–6 мл 0,5 %-го раствора (0,02–0,03 г) 2–3 раза в день.
Внутрь принимают по 0,02–0,05 г 2–3 раза в день обычно в течение 3–4 нед. или более короткими курсами.
При лечении нервных болезней назначают от 5 до 10 раз, в дозе 0,005 г (взрослым) по одному разу в день или через день. Через 3–4 нед. курс лечения повторяют.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,15 г.
Детям назначают при лечении заболеваний нервной системы в следующих дозах: до 1 года – 0,001 г, 1–3 года – 0,002 г, 4–8 лет – 0,003 г, 9–2 лет – 0,004 г, старше 12 лет – 0,005 г.
Форма выпуска: таблетки по 0,02; 0,002; 0,003 и 0,004 г; 0,5 %-й или 1 %-й раствор в ампулах по 1; 2 и 5 мл в упаковке по 10 шт.
Хранение: список Б.
Дибазол входит также в состав ряда комбинированных таблеток: «Папазол» (см. Папаверин), «Андипал» (см. Анальгин), «Теодибаверин» (см. Теобромин).
Показания: как спазмолитическое средство при спазмах гладких мышц органов брюшной полости (при пилороспазме, холециститах, спастических колитах, спазмах мочевыводящих путей), бронхов (обычно в сочетании с другими бронхолитическими средствами), а также при спазмах периферических сосудов (эндартериите и др.) и сосудов головного мозга.
Противопоказания: нарушения атриовентрикулярной проводимости.
Применение: взрослым внутрь по 0,04–0,08 г 3–4 раза в день; дети – также 3–4 раза в день: в возрасте от 6 мес. до 2 лет – по 0,005 г (5 мг) на прием, 3–4 лет – по 0,005–0,01 г, 5–6 лет – по 0,01 г, 7–9 лет – по 0,01–0,015 г, 10–14 лет – по 0,015–0,02 г на прием.
Под кожу и внутримышечно вводят взрослым по 1–2 мл (чаще 2 мл) 2 % раствора, а внутривенно – в той же дозе (очень медленно!), разбавив 2 % раствор папаверина гидрохлорида в 10–20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Детям дают в меньших дозах соответственно возрасту.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,6 г; под кожу, внутримышечно и в вену: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.
Высшие дозы для детей внутрь в возрасте от 6 мес. до 1 года: разовая – 0,005 г, суточная – 0,01 г; в возрасте 2 лет – разовая 0,01 г, суточная 0,02 г; 3–4 лет – разовая 0,015 г, суточная 0,03 г; 5–6 лет – разовая 0,02 г, суточная 0,04 г; 7–9 лет – разовая 0,03 г, суточная 0,06 г; 10–14 лет – разовая 0,05–0,06 г, суточная 0,1–0,2 г.
Детям до 6 мес. не назначают.
Форма выпуска: таблетки по 0,04 г в упаковке по 10 штук; 2 %-й раствор в ампулах по 2 мл; свечи по 0,2 г.
Хранение: список Б.
Имеются следующие готовые комбинированные формы:
Таблетки «Папазол» (Tabulettae «Papazolum») содержат по 0,02 г папаверина гидрохлорида и дибазола. Применяют при умеренно выраженных спазмах периферических сосудов, сосудов мозга, легких формах гипертонической болезни. Назначают по 1–2 таблетки 2–3 раза в день.
А также – «Никоверин» (см. Кислота никотиновая), «Андипал» (см. Анальгин), «Палюфин» (см. Платифиллин), «Теоверин» (см. Теобромин), «Теодибаверин» (см. Теобромин).